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单位:盒
规格:0.6g*3s
通用名称:
盐酸伐昔洛韦缓释片
用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹病毒感染,包括初发生殖器疱疹病毒感染。
口服,一次0.6g(1片),一日一次,饭前空腹服用。带状疱疹一般需连续服药10日。
片剂
1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。
2.脱水或已有肝、肾功能不全者慎用。肾功能不全者在接受本品治疗时,需根据肌酐清除率来校正剂量。
3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。
4.随访检查:由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌,因此患者至少应一年检查一次,以早期发现。
5.一旦疱疹症状与体征出现,应尽早给药。
6.服药期间应给予患者充分的水,防止阿昔洛韦在肾小管内沉淀。
7.一次血液透析可使阿昔洛韦的血药浓度减低60%,因此血液透析扣应补给一次剂量。
8.生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。
9.本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染无明显效果,不能根除病毒。盐酸伐昔洛韦。
去薄膜衣后显白色或类白色。
药理作用:本品是阿昔洛韦的前体药物,口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥,阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后,与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯,作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶,从而抑制了病毒DNA合成,显示抗病毒作用。本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦,对单纯性疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%。对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效。 毒理研究: 一般毒性:对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦,其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中,本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。 遗传毒性: 5种遗传毒性试验,伐昔洛韦结果均为阴性:有无代谢活化的情况下Ames试验都为阴性;体外人淋巴细胞生成试验,大鼠单剂量口服3000mg/kg(相当于人体血药浓度8~9倍)细胞生成试验结果也都为阴性。 小鼠淋巴瘤试验,在无代谢活化条件下,伐昔洛韦没有诱变性;有代谢活化时(76%~88%转变为阿昔洛韦),伐昔洛韦出现诱导活性。 小鼠微核试验中,剂量250mg/公斤时结果阴性,500mg/公斤(相当于阿昔洛韦人体血浆浓度26~51倍)时出现阳性结果。 致畸作用: 每天给予小鼠200mg/公斤剂量的伐昔洛韦(相当于6倍人体血药浓度),未见损伤小鼠的生育力。 给予怀孕器官形成期的大鼠和家兔400mg/kg剂量(血中代谢物检测浓度分别为人的10倍和7倍)的伐昔洛韦无致畸作用。